【药品名称】

商品名：米托索
通用名：醋酸甲地孕酮软胶囊

【成份】

米托索主要成份为醋酸甲地孕酮。
化学名称：6-甲基-17α-羟基孕甾-4,6-二烯-3,20-二酮17-醋酸酯
化学结构式：

分子式：C24H32O4
分子量：384.52

【性状】

米托索为白色至类白色的疏松块状物。

【作用机制】

      米托索主要用于治疗晚期乳腺癌和晚期子宫内膜癌，对肾癌、前列腺癌和卵巢癌也有一定的疗效，并可以作为其它肿瘤、癌症化疗、放疗的辅助药物，减轻化疗所的恶心、呕吐等副反应，增加对化疗的耐受力，有助于顺利完成化疗，改善晚期癌患者的食欲、减轻疼痛、增加体重、保护骨髓、提高生活质量。米托索配合介入对肿瘤治疗产生协同作用总结大量临床资料及病例报告，大剂量米托索（米托索）与介入治疗配合合用可产生协同的作用。1.针对乳腺癌、肾癌等激素依赖性肿瘤，介入前合用米托索（米托索）有明确的直接治疗作用。可见缩小病灶、提高中位生存。2.针对存在ER（＋）的肿瘤组织，如肝癌，介入前服用本品进行内分泌治疗可使肿瘤组织分化较好，提高介入后的生存期并且提高预后。3.动脉灌注配合米托索（米托索），可减少恶心呕吐，食欲减退等消化道毒性。4.米托索（米托索）有逆转肿瘤细胞的多药耐药性的作用。介入治疗需灌注化疗药，增加肿瘤局部的化疗药浓度，米托索（米托索）与化疗合用可逆转P糖蛋白介导的多药耐药性，明显降低mdr1基因在mRNA和蛋白水平的表达，增加ADM在耐药细胞内的积累。且在逆转MDR的有效浓度下对机体无严重的不可逆的毒副作用。

【药代动力学】

      据国外文献资料报道：在体内，胆碱酯酶迅速将甲泼尼龙琥珀酸钠水解为游离的甲泼尼龙。在体内，甲泼尼龙与白蛋白及皮质激素转运蛋白形成弱的、可解离的结合，结合型甲泼尼龙约为40~90%。以20分钟静脉滴注甲泼尼龙30mg/kg，或以30分钟至60分钟静脉滴注甲泼尼龙1g，约15分钟后血浆峰浓度近20μg/ml。静脉推注甲泼尼龙40mg，约25分钟后血浆峰浓度达到42~47μg/100ml。肌肉推注甲泼尼龙40mg，约120分钟后血浆峰浓度达到34μg/100ml。肌肉注射后的血浆峰浓度低于静脉注射，但肌肉注射后血浆药物水平持续时间较长，因此两种给药方法可给予等量的甲泼尼龙。考虑到糖皮质激素的作用机制，两种给药方法间这些细小的差异在临床上无重要意义。通常在给药4~6小时后可以观察到临床反应；而在治疗哮喘时，给药1或2小时后即可观察第一个有效的结果。甲泼尼龙琥珀酸钠的血浆半衰期为2.3~4小时，并且与给药方法有关。甲泼尼龙属中效皮质激素，其生物半衰期为12~36小时。糖皮质激素的细胞内活性使得它们的血浆半衰期与药理半衰期有显著差异。即使在血浆中已检测不到糖皮质激素，其药理活性仍持续存在。糖皮质激素抗炎活性的持续时间与下丘脑–垂体–肾上腺(HPA)轴被抑制的时间相同。甲泼尼龙与可的松同样经肝脏代谢。主要代谢产物为20–羟基甲泼尼龙-6ɑ-甲基泼尼松。这些代谢产物以葡萄糖醛酸盐、硫酸盐和非结合型化合物的形式随尿液排出。静脉注射14C标记的甲泼尼龙，96小时后在尿液中可回收75%总放射活性，5天后在粪便中可回收9%，20%的放射活性存在于胆汁内。

【适应症】

米托索主要用于治疗晚期乳腺癌和晚期子宫内膜癌，对肾癌、前列腺癌和卵巢癌也有一定疗效。并可改善晚期肿瘤患者的食欲和恶病质。

【药理毒理】

     米托索为半合成孕激素衍生物，对激素依赖性肿瘤有一定抑制作用。其作用机理与甲孕酮相同，可能是通过对垂体促性腺激素分泌的影响，控制卵巢滤泡的发育及生长，从而减少雌激素的产生。作用于雌激素受体，阻止其合成和重新利用，干扰其与雌激素的结合，抑制瘤细胞生长。此外，还可拮抗糖皮质激素受体，干扰类固醇激素受体与细胞生长分化相关的调节蛋白间的相互作用。

【米托索注意事项】

      对接受 米托索治疗的患者应进行常规的密切监测，对未控制的糖尿病及高血压患者需小心使用。不主张用于乳腺癌的术后辅助治疗。禁用于妊娠诊断试验。

【规格】

40mg*32粒

【有效期】

暂定两年

【批准文号】

国药准字H20020242

【生产企业】

浙江万联药业有限公司